Die vier zugelassenen PDE5-Inhibitoren Sildenafil (Viagra, Generika), Vardenafil (Levitra, Generika), Tadalafil (Cialis, Generika) und Avanafil (Spedra) haben vergleichbare Wirkeffekte und unerwünschte Wirkungen, unterscheiden sich aber deutlich bezüglich der Pharmakokinetik. Je nachdem, ob ein schneller oder eher ein anhaltender Effekt gewünscht wird, empfehlen sich verschiedene Substanzen.
Die Entwicklung von Sildenafil (Viagra®) war der wohl erfolgreichste Irrweg der Pharmaforschung. Der gefäßerweiternde, zur Behandlung von Bluthochdruck und Angina pectoris gedachte Wirkstoff imponierte bei Männern mit ungeahnten (Neben)Wirkungen auf die Erektion. Die Umwidmung zum Potenzmittel im Jahr 1998 revolutionierte die Therapie der erektilen Dysfunktion (ED), die heute klar von Sildenafil & Co. dominiert wird. Ihre Effekte sind so vorhersagbar, dass heute vor einer weiterführenden ED-Diagnostik einfach ein oraler Therapieversuch mit einem PDE5-Hemmer durchgeführt wird.1
Identische Wirkweise
Im Mechanismus der Erektion wird in den Schwellkörpern des Penis (Corpus cavernosum) Stickstoffmonoxid (NO) freigesetzt. NO aktiviert die Guanylatcyclase, in der Folge wird cyclisches Guanosinmonophosphat (cGMP) gebildet. Dieses lässt die glatte Muskulatur im Corpus cavernosum erschlaffen, Blut durchfließt die kavernösen Arterien, und der Penis erigiert. cGMP unterliegt dabei dem Abbau durch eine Phosphodiesterase (PDE Typ 5). Diese wird durch selektive PDE5-Hemmer blockiert. Die damit erhöhten cGMP-Spiegel ermöglichen und unterhalten die Erektion. Allen Erektionsstörungen – psychischen wie organischen – ist das Zuwenig an cGMP gemeinsam, weshalb die PDE5-Hemmung hier einen Königsweg darstellt. Voraussetzung ist und bleibt die sexuelle Erregung, ohne die der Mechanismus gar nicht erst in Gang kommt.
Schnelle Effekte
Für alle Substanze wurde ein frühester Wirkbeginn zwischen 10 und 16 Minuten nachgewiesen. Der frühest mögliche Wirkeintritt ist nicht gleichbedeutend mit dem Erreichen einer bestmöglichen Erektion.2 Sildenafil und das 2003 eingeführte Vardenafil erreichen ihre maximale Blutkonzentration (Cmax) und damit den maximalen Effekt meist 30 bis 40 Minuten nach der (nüchternen) Einnahme. Die Fachinformation gibt die Spanne mit 30 bis 120 Minuten an. Bei der Vardenafil-10-mg-Schmelztablette, die ohne Flüssigkeit eingenommen wird, sind es 45 bis 90 Minuten. Für den neuesten Vertreter der PDE5-Hemmer, Avanafil (2014), werden 30-45 Minuten angegeben, er soll besonders rasch wirken.
Beeinträchtigt wird die Anflutgeschwindigkeit bei allen drei Substanzen durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme, vor allem fettes Essen. Hiervon unbeeindruckt zeigt sich allein Tadalafil, bei dem allerdings ohnehin 120 Minuten bis zur Cmax angegeben werden.
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