Gesundheit

Innovative Wirkstoffkandidaten gegen malaria

Der neue Kandidat ist, ein pantothenamide Molekül, ähnelt einem Molekül, das natürlicherweise in malaria-Parasiten. Daher der Parasit verwendet pantothenamide in viel die gleiche Weise, in Ihren Stoffwechsel, außer dass es stört den Stoffwechsel der einzelligen malaria-Parasiten, die dann stirbt.

Labor-Modelle der malaria nahe, dass die Verabreichung einer Einzeldosis der Kandidat Medikament kann eine Heilung der Erkrankung vollständig, so dass es attraktiv im Vergleich zu den bestehenden 3-Tages-Behandlungen. Darüber hinaus ist es Billig zu produzieren — ein entscheidender Faktor in der Entwicklung eines neuen Malaria-Medizin — und es Stoppt auch die übertragung der malaria-Parasiten von Mensch zu Mücken. Dies bedeutet, dass, wenn es entwickelt sich zu einem vollwertigen Medizin, es kann auch helfen, malaria auszurotten. Forschung führend Koen Dechering aus TropIQ Health Sciences in Nijmegen highlights, die: „Das Molekül hat einen Mechanismus der Aktion, die noch nicht verwendet wurden, vor. Dies bedeutet, dass es keine Resistenz gegen das Medikament noch nicht und es ist vielleicht effektiv gegen alle Formen der malaria. Da Parasiten Resistenz gegen malaria-Medikamente seit jeher ein großes problem und bleibt ein Problem, wir sind hoffnungsvoll, dass wir sehr nah an einem Durchbruch.‘

Von psoriasis zu malaria

Die Forschung, das führte zu dieser Kandidat Medikament hat eine außergewöhnliche Geschichte. Biologe Joost Schalkwijk aus der Dermatologie Forschungslabor an der Radboud university medical center wurde zunächst versucht, der Behandlung von psoriasis, eine Hautkrankheit. Aber die Moleküle, die er erstellt, zusammen mit der Abteilung für Synthetische Organische Chemie an der Radboud Universität und spin-off-Unternehmen Chiralix, erwiesen sich als unbrauchbar für diese Krankheit.

In einem Buch stammt aus 1946, jedoch, Schalkwijk gefunden, dass Verwandte verbindungen malaria heilen konnte, bei Hühnern. Schalkwijk: „Das war, als ich begann die Prüfung der Moleküle als eine Möglichkeit zur Bekämpfung von malaria, zusammen mit Robert Sauerwein vom Institut für Medizinische Mikrobiologie an der Radboud university medical center. Sie sich in der Tat tödlich für die einzelligen Plasmodium – Parasiten, die malaria verursachen beim Menschen.“ Die Forschung konzentrierte sich dann auf die Suche nach einer form des Moleküls, die sicher ist, potent und kann schnell hergestellt. Die ersten pantothenamide Verbindung aus dieser Forschung ist nun bereit für die klinische Entwicklung, um zu bestimmen, die Sicherheit und die effektive Dosis.

Ein internationales Konsortium

Schon bald nach der Entdeckung der ersten Substanzen, die vor etwa 10 Jahren eine Partnerschaft entwickelt zwischen Radboud university medical center und der Nijmegen-basiert spin-off TropIQ Health Sciences, mit finanzieller und wissenschaftlicher Unterstützung der nicht-for-profit-product development partnership (PDP), das Medicines for Malaria Venture (MMV), der niederländischen Regierung die PDP-III-Fonds, und partnership-management Unterstützung von Lygature, Utrecht. Diese Partnerschaft mündete in ein Forschungs-team, bestehend aus spin-offs TropIQ und Chiralix, der Dermatologie und der Medizinischen Mikrobiologie-Abteilungen bei Radboud university medical center, die Synthetische Organische Chemie an der Radboud-Universität und einer Reihe von internationalen Partnern, einschließlich dem Labor, Manuel Llinás an der Pennsylvania State University in den Vereinigten Staaten. MMV ist jetzt dafür verantwortlich, die Verbindung durch die nächsten Phasen der Entwicklung mit der Prä-klinischen Studien im Labor zu bestimmen, die Sicherheit, gefolgt von first-in-human-klinischen Studien.

Über malaria

Mit rund 216 Millionen Fälle und 400.000 Todesfälle pro Jahr, die malaria ist eine der tödlichsten Infektionskrankheiten unserer Zeit. Die letzten Jahre haben einen Anstieg der Zahl der infizierten, insbesondere in Subsahara-Afrika und Süd-Amerika.

Das tödlichste Formular von malaria wird verursacht durch einen einzelligen Parasiten, Plasmodium falciparum, die durch Stechmücken übertragen wird. Einmal übertragen, wird der Parasit entwickelt sich in fünf Phasen, die von einer asexuellen Zelle zu Reifen männlichen und weiblichen Zellen. Diese Zellen können dann wieder aufgenommen werden, die von Mücken, nach denen die Parasiten sind befruchtet in den Mücken Mägen. Die Nachkommen die Rückkehr zu den Menschen nach einem Mückenstich. Verhinderung der übertragung von malaria gilt als eine der größten Herausforderungen im Kampf gegen diese Krankheit.