Eine Art Studie, verfasst von einem globalen team von Wissenschaftlern und der Leitung von Sumit Chanda, Ph. D., professor an der Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute, hat festgestellt 21 vorhandenen Drogen, die stoppen die Replikation von SARS-CoV-2, das virus, das bewirkt, dass COVID-19.
Die Wissenschaftler werteten eine der weltweit größten Sammlungen von Drogen bekannt für Ihre Fähigkeit zu blockieren, die die Replikation von SARS-CoV-2, und berichtet 100 Moleküle mit bestätigt antivirale Aktivität in laboratory tests. Von diesen 21 Drogen wurden festgestellt, um wirksam zu sein, in Konzentrationen, konnte sicher erreicht werden bei Patienten. Vor allem vier dieser verbindungen wurden gefunden, um zu arbeiten synergistisch mit remdesivir, eine aktuelle standard-of-care-Behandlung für COVID-19.
„Remdesivir hat sich bewährt, bei der die Verkürzung der recovery-Zeit für die Patienten im Krankenhaus, aber das Medikament nicht für alle Arbeit, die Sie erhält. Das ist nicht gut genug“, sagt Chanda, Direktor der Immunität und Pathogenese Programm am Sanford Burnham Prebys und senior-Autor der Studie. „Als die Infektionsraten weiter steigen, in Amerika und auf der ganzen Welt, die Dringlichkeit bleibt zu finden, erschwingliche, effektive und leicht verfügbaren Drogen, die können ergänzen den Einsatz von remdesivir, sowie Medikamente, die gegeben werden konnten, vorbeugend oder bei den ersten Anzeichen der Infektion ambulant.“
Umfangreiche Tests durchgeführt
In der Studie, die Forschungs-team hat umfangreiche Prüf-und validierungsstudien, einschließlich der Bewertung der Drogen auf die menschliche Lungen-Biopsien, die mit dem virus infiziert, die Bewertung der Medikamente für Synergien mit remdesivir, und die Festlegung der Dosis-Antwort-Beziehungen zwischen Arzneimittel und antivirale Aktivität.
Der 21 Medikamente, die wirksam bei der Blockierung der viralen Replikation, die Wissenschaftler gefunden:
- 13 zuvor angelegten klinischen Studien für andere Indikationen und sind wirksam in Konzentrationen oder Dosen, die potenziell die sicher erreicht werden, in COVID-19 Patienten.
- Zwei sind bereits von der FDA zugelassen: astemizol (Allergien), clofazamine (Lepra), und remdesivir erhalten hat, im Notfall Genehmigung der Agentur (COVID-19).
- Vier gearbeitet synergistisch mit remdesivir, einschließlich der Chloroquin-Derivat hanfangchin Ein (tetrandrine), ein Malaria-Medikament, das erreicht hat, Phase 3 klinischen Studien.
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„Diese Studie erweitert wesentlich die möglichen therapeutischen Optionen für COVID-19-Patienten, vor allem, da viele der Moleküle, die bereits klinische Daten zur Sicherheit beim Menschen“, sagt Chanda. „Dieser Bericht liefert die wissenschaftliche Gemeinschaft mit einem größeren arsenal von möglichen Waffen, die helfen können, bringen die Globale Pandemie an der Ferse.“
Die Forscher testen derzeit alle 21 verbindungen, in kleinen Tiermodellen und „mini-Lunge“ oder Lungen-organoids, das imitieren von menschlichem Gewebe. Wenn diese Untersuchungen positiv ausgefallen sind, wird das team den Ansatz der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA), um über eine klinische Prüfung(en) Gewichtung der Drogen-Behandlungen für COVID-19.
„Auf der Grundlage unserer aktuellen Analyse, clofazimine, hanfangchin Ein, apilimod und ONO-5334 sind die besten, die kurzfristigen Möglichkeiten für eine effektive COVID-19 Behandlung“, sagt Chanda. „Während einige dieser Medikamente werden derzeit in klinischen Studien für COVID-19, wir glauben, es ist wichtig zu verfolgen, die weitere Wirkstoff-Kandidaten, so haben wir mehrere therapeutische Optionen bei SARS-CoV-2 wird, resistent.“
Screening einer der weltweit größten Arzneimittel-Bibliotheken
Die Drogen wurden zuerst identifiziert, die durch das Hochdurchsatz-screening von mehr als 12.000 Medikamente aus dem ReFRAME Medikament Umwidmung collection—die umfangreichste Droge Umwidmung Sammlung von verbindungen, die von der FDA zugelassen, die für andere Krankheiten oder wurden ausgiebig getestet und für die menschliche Sicherheit.
Arnab Chatterjee, Ph. D., vice president für medizinische Chemie Calibr und co-Autor auf dem Papier, sagt ReFRAME gegründet, um anzugehen Bereichen dringenden ungedeckten medizinischen Bedarf, vor allem vernachlässigten tropischen Krankheiten. „Wir haben früh erkannt, in der COVID-19-Pandemie, die ReFRAME wäre eine unschätzbare Ressource für das screening für Medikamente zu nutzen, gegen das neuartige coronavirus“, sagt Chatterjee.